Hydroxypropyl Cellulose (HPC) הוא חומר עזר בשימוש נרחב בתחום התרופות עם מגוון תכונות פונקציונליות. הוא משמש בעיקר בתכשירים מוצקים כגון טבליות וכמוסות. כנגזרת תאית סינטטית למחצה, HPC מיוצר על ידי החדרת קבוצות הידרוקסיפרופיל למבנה המולקולרי של התאית, מה שמקנה לו מסיסות מצוינת, הידבקות ותכונות יוצרות סרטים, מה שהופך אותו לרב תכליתי בניסוחי טבליות.
1. מעבים וקלסרים
HPC, כחומר מעבה וכחומר מקשר, יכול לעזור לחלקיקים להיקשר ולהיווצר במהלך תהליך הגרנולציה הרטוב של ייצור הטבליות. יש לו הידבקות חזקה והוא יכול להדביק חלקיקי אבקה עדינים יחד באמצעות גרגיר רטוב ליצירת חלקיקים בעלי יכולת זרימה ודחיסה טובה. חלקיקים אלו קלים ליצירת ובעלי יכולת דחיסה טובה במהלך הטבליה, וכתוצאה מכך טבליות באיכות גבוהה. בתהליך הכנת הטבליות, תוספת של קלסרים יכולה להבטיח את הקשיות, העמידות בפני ריסוק ושבריריות נמוכה של הטבליות.
2. סוכני שחרור מבוקר
אפקט השחרור המבוקר של HPC בטבליות הוא אחד מהיישומים החשובים ביותר שלו. בשל תכונות הנפיחות והצמיגות שלו במים, HPC יכול ליצור סרט הידרציה על פני הטבליות, להגביל את קצב השחרור של תרופות, ובכך להשיג את ההשפעה של עיכוב שחרור התרופה. בטבליות בשחרור מבוקר, HPC יכול להתאים ביעילות את קצב שחרור התרופה על ידי התאמת משקלה המולקולרי וכמות התוספת שלה, ובכך להאריך את משך הפעולה של התרופה, להפחית את תדירות מתן התרופה ולשפר את היענות המטופל. שכבת ההידרציה שלו מתמוססת בהדרגה עם הזמן, וקצב שחרור התרופה קבוע יחסית, מה שהופך אותו לבעל סיכויי יישום מצוינים בטבליות בשחרור מושהה.
3. חומר יוצר סרטים
תכונות יצירת הסרט של HPC הופכות אותו לשימוש נרחב בציפוי טבליות, במיוחד חומרי ציפוי מסיסים במים. ציפוי משטח הטבליה בסרט HPC יכול ליצור שכבת הגנה דקה וצפופה, שיכולה לא רק להסוות את מרירות התרופה ולשפר את הטעם, אלא גם להגן על התרופה ולהגביר את יציבות התרופה. מכיוון של-HPC יש שקיפות וגמישות טובים, הסרט שהוא יוצר אחיד וחלק, ויש לו השפעה מועטה על מראה הטאבלט. בנוסף, לסרט HPC מסיסות טובה במערכת העיכול ולא תהיה לו השפעה שלילית על הזמינות הביולוגית של התרופה.
4. מייצב
השפעת ההגנה של HPC חשובה מאוד גם ביישום טבליות, במיוחד עבור תרופות הרגישות לאור ולחות. HPC יכול לבודד ביעילות את השפעת האוויר והלחות, ולמנוע מהתרופה להידרדר או אי הפעלה חמצונית עקב לחות. במיוחד כאשר ציפוי הטבליות מוכן בממיסים אורגניים, היציבות והאינרטיות הכימית של HPC מונעים ממנו להגיב עם מרכיבי התרופה הפעילים, ובכך מבטיחים את היציבות וחיי המדף של התרופה.
5. מתפרק
למרות ש-HPC משמש בעיקר כחומר שחרור מבוקר, הוא יכול לשמש גם כחומר מתפורר בחלק מהטבליות לשחרור מיידי. HPC בעל צמיגות נמוכה יכול להתמוסס ולהתנפח במהירות לאחר מגע עם מים, וכתוצאה מכך להתפרקות מהירה של הטבליה, ובכך לקדם את ההמסה והספיגה של התרופה במערכת העיכול. יישום זה מתאים לכמה תרופות שצריכות להשפיע במהירות. HPC יכול להשיג מאפייני פירוק שונים בניסוחים שונים של טבליות על ידי התאמת המשקל המולקולרי שלו, כמות התוספת וחומרי עזר אחרים.
6. יישום בטבליות מתפרקות דרך הפה
מסיסות המים והצמיגות של HPC מראים גם השפעות טובות בטבליות מתפוררות דרך הפה (ODT). בטבליה זו, HPC יכול לשפר את קצב ההמסה של הטבליה בחלל הפה, מה שמקל על חולים, במיוחד קשישים או ילדים, לבלוע. מסיסות המים של HPC מאפשרת לו להתמוסס ולהתפרק תוך זמן קצר, בעוד שהצמיגות שלו מבטיחה את החוזק המבני של הטאבלט ומונעת את שבירה שלו במהלך הייצור והאחסון.
7. סינרגיה עם חומרי עזר אחרים
ל-HPC יש גם תאימות טובה של חומרי עזר בניסוחים של טבליות והוא יכול לבצע סינרגיה עם חומרי עזר אחרים (כגון תאית מיקרו-גבישית, תאית קרבוקסימטיל וכו') כדי לשפר את ביצועי הטאבלט. לדוגמה, בשימוש בשילוב עם תאית מיקרו-גבישית, HPC יכול לשפר את הנזילות והאחידות של הטאבלט תוך הבטחת קשיות הטאבלט; בשימוש בשילוב עם דבקים אחרים, זה יכול לשפר עוד יותר את ההדבקה של הטאבלט, לשפר את איכות הגרנולציה ואת אפקט דפוס הדחיסה.
8. גורמים ומגבלות משפיעים
למרות של-HPC יש יתרונות רבים בטבליות, השפעת השימוש בו מושפעת גם מגורמים רבים, כגון משקל מולקולרי, ריכוז, לחות וכו'. ככל שהמשקל המולקולרי של HPC גדול יותר, כך הצמיגות גבוהה יותר, והיכולת לשלוט ב-HPC חזקה יותר. קצב שחרור התרופה; יחד עם זאת, לחות סביבתית מוגזמת עלולה לגרום לטאבלט לספוג לחות, ולהשפיע על יציבותו. לכן, בעת שימוש ב-HPC, יש צורך לבחור באופן סביר פרמטרים מתאימים כדי להבטיח את האפקט הטוב ביותר בניסוח הטבליות.
לתאית של הידרוקסיפרופיל יש מספר פונקציות בניסוח טבליות, כולל מעבה, קלסר, חומר שחרור מבוקר, מייצב סרט, מייצב ומתפרק, שיכולים לשפר ביעילות את איכות הטבליות ואת ביצועי שחרור התרופה. על פי תכונות התרופה ודרישות הניסוח הספציפיות, משקלים מולקולריים ומינונים שונים של HPC יכולים להתאים בצורה גמישה את הצמיגות, הפירוק וקצב השחרור של טבליות, מה שהופך אותו לבעל ערך יישום חשוב בתעשיית התרופות.
זמן פרסום: נובמבר-04-2024