קטגוריה: חומרי ציפוי; חומר ממברנה; חומרי פולימר מבוקרים במהירות לתכשירים לשחרור איטי; סוכן ייצוב; סיוע להשעיה, דבק טבליות; סוכן הדבקה מחוזק.
1. מבוא מוצר
מוצר זה הוא אתר תאית שאינו יוני, שנצפה חיצונית כאבקה לבנה, חסרת ריח וחסרת טעם, מסיסה במים וממסים אורגניים קוטביים ביותר, נפיחות במים קרים כדי לפנות או תמיסה קולואידית מעט טורבנית. לפיתרון המימי פעילות פני השטח, שקיפות גבוהה וביצועים יציבים. ל- HPMC יש נכס של חם ג'ל. לאחר החימום, התמיסה המימית של המוצר יוצרת משקעים של ג'ל ואז מתמוססת לאחר הקירור. טמפרטורת הג'ל של מפרטים שונים שונה. המסיסות משתנה עם צמיגות, צמיגות Zhao Low, ככל שהמסיסות גדולה יותר, מפרטים שונים של תכונות HPMC יש הבדלים מסוימים, HPMC מומס במים אינו מושפע מערך pH.
טמפרטורת הבעירה הספונטנית, הצפיפות הרופפת, הצפיפות האמיתית וטמפרטורת המעבר לזכוכית היו 360 ℃, 0.341 גרם/ס"מ 3, 1.326 גרם/ס"מ 3 ו- 170 ~ 180 ℃, בהתאמה. לאחר החימום הוא הופך לחום ב -190 ~ 200 מעלות צלזיוס ונשרף ב 225 ~ 230 מעלות צלזיוס.
HPMC כמעט בלתי מסיס בכלורופורם, באתנול (95%) ובאתר דיאתיל, ומומס בתערובת של אתנול ומתילן כלוריד, תערובת של מתנול ומתילן כלוריד, ותערובת של מים ואתנול. כמה רמות של HPMC מסיסות בתערובות של אצטון, מתילן כלוריד ו -2 פרופנול, כמו גם בממסים אורגניים אחרים.
טבלה 1: אינדיקטורים טכניים
פּרוֹיֶקט
מַד,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
הידרוקסיפרופוקסי %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
טמפרטורת ג'ל ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
צמיגות mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
ירידה במשקל יבש %
5.0 או פחות
שאריות בוערות %
1.5 או פחות
pH
4.0-8.0
מתכת כבדה
20 או פחות
אַרסָן
2.0 או פחות
2. תכונות מוצר
2.1 Hydroxypropyl Methylcellulose מומס במים קרים ליצירת תמיסה קולואידית צמיגה. כל עוד הם מתווספים למים קרים ומעוררים מעט, ניתן להמיס אותם לתמיסה שקופה. נהפוך הוא, הוא בעצם לא מסיס במים חמים מעל 60 ℃ ויכול רק להתנפח. בהכנת תמיסה מימית של הידרוקסיפרופיל מתיסולולוזה, עדיף להוסיף חלק מההידרוקסיפרופיל מתיסולולוזה בכמות מסוימת של מים, לעורר במרץ, לחמם 80 ~ 90 ℃, ואז להוסיף את שארית ההידרוקסיפרופיל מתיסולולוזה, ולבסוף משתמשים במים קרים לכמות הנדרשת.
2.2 Hydroxypropyl Methylcellulose הוא אתר תאית שאינו יוני, הפתרון שלו אינו נושא מטען יוני, אינו מתקשר עם מלחי מתכת או תרכובות אורגניות יוניות, כדי להבטיח ש- HPMC לא מגיב עם חומרי גלם אחרים ותמציות בתהליך ייצור ההכנות.
2.3 Hydroxypropyl Methylcellulose יש אנטי רגישות חזקה, ועם עליית דרגת ההחלפה במבנה המולקולרי משופרת גם האנטי רגישות. לתרופות המשתמשות ב- HPMC כמצביות יש איכות יציבה יותר בתקופה היעילה מאשר תרופות באמצעות תמציות מסורתיות אחרות (עמילן, דקסטרין, אבקת סוכר).
2.4 Hydroxypropyl Methylcellulose אינרטי מטבולית. בתור עניין תרופות, הוא אינו מטבוליזם או נספג, כך שהוא אינו מספק חום בתרופות ובמזון. יש לו תחולת ייחודית לערך קלורי נמוך, תרופות ללא מלח, לא אלרגניות ומזון לחולי סוכרת.
2.5 כ"ס יציב יחסית לחומצות ובסיסים, אך אם ה- pH עולה על 2 ~ 11 ומושפע מטמפרטורה גבוהה יותר או זמן אחסון ארוך יותר, הוא יפחית את מידת ההבשלות.
2.6 תמיסה מימית הידרוקסיפרופיל מתיל -סלולוזה יכולה לספק פעילות פני השטח, ומציגה ערכי מתח מתונים וממשק. יש לו תחליב יעיל במערכת הדו-פאזית ויכול לשמש כמייצב יעיל וקולואיד מגן.
2.7 תמיסה מימית של הידרוקסיפרופיל מתיל-סלולוזה בעלת תכונות מעולות ליצירת סרטים, והיא חומר ציפוי טוב לטבליות וכדורים. הממברנה שנוצרה על ידיה חסרת צבע וקשוחה. אם מתווסף גליצרול, ניתן להגדיל את הפלסטיות שלו. לאחר טיפול פני השטח, המוצר מתפזר במים קרים, וניתן לשלוט בקצב הפירוק על ידי שינוי סביבת ה- pH. הוא משמש בתכשירים לשחרור איטי ובתכשירים מצופים enteric.
3. יישום מוצר
3.1. משמש כסוכן דבק ומתפורר
HPMC משמש לקידום פירוק התרופות ומידת יישומי השחרור, ניתן להמס ישירות בממיס כדבק, צמיגות נמוכה של HPMC מומס במים כדי ליצור שקוף לתמיסה קולואידית דביקה שנהב, טבליות, כדורים, גרגרים שונים, בין דרישות שונות.
תמיסה מימית של HPMC וריכוז מסוים של אתנול לייצור קלסר מורכב; דוגמה: 2% תמיסה מימית HPMC מעורבבת עם תמיסת אתנול של 55% שימשה לגלולה של כמוסות אמוקסיצילין, כך שהפירוק הממוצע של כמוסות אמוקסיצילין עלה מ- 38% ל 90% ללא HPMC.
HPMC יכול להיות עשוי מדבק מורכב עם ריכוז שונה של slurry עמילן לאחר פירוק; פירוק הטבליות המצופות erythromycin enteric עלה מ- 38.26% ל- 97.38% כאשר שולבו 2% HPMC ו- 8% עמילן.
2.2. הפוך חומר ציפוי סרטים וחומר ליצירת סרטים
ל- HPMC כחומר ציפוי מסיס במים יש את המאפיינים הבאים: צמיגות פתרונות בינונית; תהליך הציפוי הוא פשוט; סרטים טובים ליצירת רכוש; יכול לשמור על צורת היצירה, כתיבה; יכול להיות חסין לחות; יכול לצבוע, לטעם תיקון. מוצר זה משמש כציפוי סרטים מסיסים במים לטאבלטים וכדורים עם צמיגות נמוכה, ולציפוי סרטים שאינם מבוססי מים עם צמיגות גבוהה, כמות השימוש היא 2%-5%.
2.3, כחומר עיבוי ודבק הגנה קולואידלי
HPMC המשמש כחומר עיבוי הוא 0.45% ~ 1.0%, יכול לשמש כטיפות עיניים וחומר עיבוי דמעה מלאכותי; משמש להגדלת היציבות של דבק הידרופובי, למנוע התנגשות של חלקיקים, משקעים, המינון הרגיל הוא 0.5% ~ 1.5%.
2.4, כחוסם, חומר שחרור איטי, סוכן שחרור מבוקר וסוכן נקבוביות
מודל צמיגות גבוהה HPMC משמש להכנת החוסמים וסוכני שחרור מבוקרים של טבליות שחרור של שלד חומר מעורב וטבליות שחרור של שלד הידרופילי. המודל בעל צמיגות נמוכה הוא חומר המעורר נקבוביות לטבליות שחרור מתמשך או לשחרור מבוקר, כך שהמינון הטיפולי הראשוני של טבליות כאלה מתקבל במהירות, ואחריו שחרור מתמשך או שחרור מבוקר לשמירה על ריכוזים יעילים בדם.
2.5. מטריצת ג'ל ותמיכה
ניתן להכין תוכני הידרוג'ל ותכשירי דבק קיבה על ידי שימוש במאפיין של היווצרות הידרוג'ל הנפוצה על ידי HPMC במים.
2.6 חומרי דבק ביולוגיים
Metronidazole היה מעורבב עם HPMC ו- polycarboxylethylene 934 במיקסר לייצור טבליות שחרור מבוקרות ביולוגיות המכילות 250 מג. בדיקת פירוק חוץ גופית הראתה כי ההכנה התנפחה במהירות במים, ושחרור התרופות נשלט על ידי דיפוזיה והרפיה בשרשרת הפחמן. יישום בעלי חיים הראה כי למערכת שחרור התרופות החדשה היו תכונות הדבקה ביולוגיות משמעותיות לרירית תת -שונית שור.
2.7, כעזרת השעיה
הצמיגות הגבוהה של מוצר זה היא סיוע מתלה טוב לתכשירי נוזל המתלים, המינון הרגיל שלו הוא 0.5% ~ 1.5%.
4. דוגמאות ליישום
4.1 פתרון ציפוי סרטים: HPMC 2 ק"ג, טלק 2 ק"ג, שמן קיק 1000 מ"ל, TWAIN -80 1000 מ"ל, פרופילן גליקול 1000 מ"ל, 95% אתנול 53000 מ"ל, מים 47000 מ"ל, כמות מתאימה פיגמנטית. יש שתי דרכים לעשות את זה.
4.1.1 הכנת נוזל בגדים מצופים פיגמנט מסיסים: הוסף את הכמות שנקבעה של HPMC לאתנול של 95%, משרים אותו בן לילה, ממיסים וקטור פיגמנט נוסף במים (פילטר במידת הצורך), שלב את שני הפתרונות ומערבב באופן שווה ליצירת תמיסה שקופה. מערבבים 80% מהתמיסה (20% לליטוש) עם הכמות שנקבעה של שמן קיק, Tween-80 ופרופילן גליקול.
4.1.2 הכנת פיגמנט בלתי מסיס (כגון תחמוצת ברזל) ציפוי HPMC נוזל הוספה באתנול של 95% למשך הלילה, ומים נוספו לייצור 2% תמיסה שקופה של HPMC. 20% מהפתרון הזה הוצא לצורך ליטוש, ותמיסת 80% שנותרו ותחמוצת הברזל הוכנו בשיטת שחיקת נוזלים, ואז נוספו כמות המרשם של רכיבים אחרים והיו מעורבים באופן שווה לשימוש. תהליך הציפוי של נוזל הציפוי: שפכו את יריעת התבואה לסיר ציפוי הסוכר, לאחר סיבוב, האוויר החם מחמם מראש ל 45 ℃, תוכלו לרסס ציפוי האכלה, בקרת זרימה ב -10 ~ 15 מ"ל/דקה, לאחר ריסוס, להמשיך לייבש עם אוויר חם למשך 5 ~ 10 דקות יכולה להיות מהסיר, מכניסים לייבוש לייבוש במשך יותר מ- 8H.
4.2α-in-interferon קרום העין 50 מיקרוגרם של α-interferon מומס בחומצה הידרוכלורית 10ml0.01ml, מעורבב עם אתנול 90 מ"ל ו- 0.5Ghpmc, מסונן, מצופה על מוט זכוכית מסתובב, עיקור בגובה 60 ℃ וניצל באוויר. מוצר זה הופך לחומר קולנוע.
4.3 טבליות Cotrimoxazole (0.4G ± 0.08G) SMZ (80 רשת) 40 ק"ג, עמילן (120 רשת) 8 ק"ג, 3%פתרון HPMC מימי 18-20 ק"ג, מגנזיום סטרייט 0.3 ק"ג, TMP (80 MESH) 8 ק"ג, שיטת ההכנה היא לערבב SMZ ו- TMP ו- TMP. עם תמיסה מימית של 3%HPMC טרומי, חומר רך, עם גרגיר מסך של 16 רשת, ייבוש, ואז עם דגנים מלאים של מסך 14 רשת, מוסיפים תערובת סטראט מגנזיום, עם טבליות הטבעה של 12 מ"מ (SMZCO). מוצר זה משמש בעיקר כקלסר. פירוק הטבליות היה 96%/20 דקות.
4.4 טבליות צנרת (0.25 גרם) צנרת 80 רשת 25 ק"ג, עמילן (120 רשת) 2.1 ק"ג, כמות מתאימה של מגנזיום סטראט. שיטת הייצור שלה היא לערבב חומצה פינפופרית, עמילן, HPMC באופן שווה, עם 20% חומר רך אתנול, גרגירי מסך 16 רשת, יבש ואז 14 גרגר מסך רשת, בתוספת מגנזיום וקטורי, עם מילה חגורה מעגלית של 100 מ"מ (PPA0.25). עם עמילן כסוכן מתפורר, שיעור הפירוק של לוח זה אינו פחות מ- 80%/2 דקות, שהוא גבוה יותר ממוצרים דומים ביפן.
4.5 קרע מלאכותי HPMC-4000, HPMC-4500 או HPMC-5000 0.3G, נתרן כלוריד 0.45 גרם, אשלגן כלוריד 0.37 גרם, בורקס 0.19 גרם, 10% תמיסת אמוניום כלורבנזיל-אמוניום 0.02 מ"ל, מים הוסיפו ל 100 מ"ל. שיטת הייצור שלה היא HPMC המונחת במים של 15 מ"ל, בגובה 80 ~ 90 ℃ מים מלאים לוקחים א ', הוסיפו 35 מ"ל מים, ואז מכילים את הרכיבים הנותרים של 40 מ"ל תמיסה מימית מעורבת באופן שווה, הוסיפו מים לכמות המלאה, ואז מעורבבים באופן שווה, עמדו על לילה, שופכים בעדינות, סינון, סינון לתכלית, אטום, סטריליה ב -38, מ -100- ג', מ -100 דמ"ש, אמצע, אמצעי, אמצעי, ג ', ג', ג ', ג', ל- 8.6 מעלות צלזיוס מוצר זה משמש למחסור בדמעות, הוא תחליף טוב לדמעה, כאשר הוא משמש למיקרוסקופיה של תא קדמי, ניתן להגדיל כראוי את המינון של מוצר זה, 0.7% ~ 1.5% מתאים.
4.6 טבליות שחרור מבוקרות מתהורפן מת'תורפן מלח שרף 187.5 מג, לקטוז 40.0 מג, PVP70.0 מג, סיליקה אדים 10 מג, 40.0 MGHPMC-603, 40.0 מגה ~ מיקרו-גביש תאית תאית-טפטלט-102 מגנזיום וסטראטטיום 2.5 מ"ג. הוא מוכן כטבליות בשיטה רגילה. מוצר זה משמש כחומר שחרור מבוקר.
4.7 לטבליות Avantomycin ⅳ, 2149 גרם Avantomycin ⅳ Monohydrate ותערובת מים איזופרופיל 1000 מ"ל של 15% (ריכוז המוני) Eudragitl-100 (9: 1) הוחלפו, מעורבבים, גרגירים וייבשו ב 35 ℃. הגרגירים המיובשים 575G ו- 62.5G Hydroxypropylocellulose E-50 היו מעורבבים ביסודיות, ואז נוספו לטבליות חומצה סטארית של 7.5 גרם ו -3.25 גרם מגנזיום למגנזיום. מוצר זה משמש כחומר שחרור איטי.
4.8 גרגירי שחרור מתמשך של ניפדיפין 1 חלק ניפדיפין, 3 חלקים היו מעורבבים בממס מעורב (אתנול: מתילן כלוריד = 1: 1), ו -8 חלקים עמילן תירס נוסף לייצור גרגירים בשיטה בינונית-סולית. שיעור שחרור התרופות של הגרגירים לא הושפע משינוי ה- pH הסביבתי והיה איטי יותר מזה של גרגירים זמינים מסחרית. לאחר 12 שעות של מתן דרך הפה, ריכוז הדם האנושי היה 12 מג/מ"ל, ולא היה הבדל אינדיבידואלי.
4.9 פרופראנהול הידרוכלוריד קפסולת שחרור מתמשכת פרופראנהול הידרוכלוריד 60 ק"ג, תאית מיקרו -גבישית 40 ק"ג, והוסיפה מים 50 ליטר לייצור גרגרים. HPMC1KG ו- EC 9 ק"ג היו מעורבבים בממס המעורב (מתילן כלוריד: מתנול = 1: 1) 200L כדי להפוך את תמיסת הציפוי, עם קצב זרימה של 750 מ"ל/דקה על החלקיקים הכדוריים המתגלגלים, חלקיקים מצופים בגודל הנקבוביות של מסך 1.4 מ"מ חלקיקים מלאים, ותקופת המלאים במכונת האבן עם מכונת הכניסה. כל כמוסה מכילה 160 מג של חלקיקים כדוריים של פרופראנולול הידרוכלוריד.
4.10 טבליות שלד Naprolol HCl הוכנו על ידי ערבוב Naprolol HCl: HPMC: CMC-NA ביחס של 1: 0.25: 2.25. שיעור שחרור התרופות היה קרוב לאפס הזמנה תוך 12 שעות.
תרופות אחרות יכולות להיות עשויות גם מחומרי שלד מעורב, כמו Metoprolol: HPMC: CMC-NA לפי: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC לפי יחס 1: 2.8: 2.92. שיעור שחרור התרופות היה קרוב לאפס הזמנה תוך 12 שעות.
4.11 טבליות שלד של חומרים מעורבים של נגזרות אתילמינוזין הוכנו בשיטה רגילה באמצעות תערובת של אבקת מיקרו סיליקה ג'ל: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. ניתן לשחרר את התרופה במשך 12 שעות הן במבחנה והן ב- vivo, ולתבנית השחרור הליניארית הייתה מתאם טוב. תוצאות בדיקת היציבות המואצת על פי תקנות ה- FDA צופות כי חיי האחסון של מוצר זה הם עד שנתיים.
4.12 HPMC (50MPA · S) (5 חלקים), HPMC (4000 MPA · S) (3 חלקים) ו- HPC1 מומסו ב 1000 חלקים של מים, 60 חלקים אצטמינופן ו 6 חלקים סיליקה ג'ל נוספו, הוחלפו עם הומוגניזר וריסוס. מוצר זה מכיל 80% מהרפואה הראשית.
4.13 טבליות השלד של הג'ל ההידרופילי של תיאופילין חושבו על פי משקל הטאבלט הכולל, 18% -35% תיאופילין, 7.5% -22.5% HPMC, 0.5% לקטוז, וכמות מתאימה של חומר סיכה הידרופובי הוכנו באופן רגיל לטבליות מבוקרות, מה שיכול היה לשמור על ריכוז הדם האפקטיבי של גוף אנושיות לאחר 12H.
זמן ההודעה: פברואר -05-2024