Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) הוא פולימר סינטטי חצי סינתטי בשימוש נרחב בתעשיות רבות, במיוחד בתחום התרופות. HPMC הפך לחומר עזר הכרחי בתכשירים פרמצבטיים בשל התאימות הביולוגית, חוסר הרעילות והתכונות הפיזיקליות והכימיות המעולות שלו.
(1) מאפיינים בסיסיים של HPMC בדרגה פרמצבטית
HPMC הוא אתר תאית לא-יוני שהוכן על ידי תגובה של תאית עם תחמוצת פרופילן ומתיל כלוריד בתנאים אלקליים. המבנה הכימי הייחודי שלו מעניק ל- HPMC תכונות מסיסות, עיבוי, יצירת סרט ותחליב מעולה. להלן כמה מאפיינים מרכזיים של HPMC:
מסיסות מים ותלות ב-pH: HPMC מתמוסס במים קרים ויוצר תמיסה צמיגה שקופה. הצמיגות של התמיסה שלו קשורה לריכוז ולמשקל מולקולרי, ויש לה יציבות חזקה ל-pH ויכולה להישאר יציבה בסביבות חומציות ובסיסיות כאחד.
תכונות תרמוג'ל: HPMC מציג תכונות תרמוג'ל ייחודיות בחימום. הוא יכול ליצור ג'ל כאשר הוא מחומם לטמפרטורה מסוימת ולחזור למצב נוזלי לאחר הקירור. תכונה זו חשובה במיוחד בתכשירים לשחרור מושהה של תרופות.
תאימות ביולוגית ואי-רעילות: מאחר ו-HPMC היא נגזרת של תאית ואין לה מטען ולא יגיב עם מרכיבים אחרים, יש לה תאימות ביולוגית מעולה ולא ייספג בגוף. זהו חומר עזר לא רעיל.
(2) יישום HPMC בתרופות
HPMC נמצא בשימוש נרחב בתעשיית התרופות, מכסה תחומים מרובים כגון תרופות דרך הפה, תרופות מקומיות והזרקות. הנחיות היישום העיקריות שלה הן כדלקמן:
1. חומר יוצר סרט בטבליות
HPMC נמצא בשימוש נרחב בתהליך הציפוי של טבליות כחומר ליצירת סרט. ציפוי טבליות יכול לא רק להגן על תרופות מהשפעת הסביבה החיצונית, כגון לחות ואור, אלא גם לכסות את הריח והטעם הרע של תרופות, ובכך לשפר את היענות המטופל. לסרט שנוצר על ידי HPMC יש עמידות וחוזק מים טובים, שיכולים להאריך ביעילות את חיי המדף של תרופות.
במקביל, HPMC יכול לשמש גם כמרכיב העיקרי של ממברנות בשחרור מבוקר לייצור טבליות בשחרור מושהה ובשחרור מבוקר. תכונות הג'ל התרמיות שלו מאפשרות שחרור של תרופות בגוף בקצב שחרור קבוע מראש, ובכך להשיג את ההשפעה של טיפול תרופתי ארוך טווח. זה חשוב במיוחד בטיפול במחלות כרוניות, כמו צרכי התרופות ארוכי הטווח של חולי סוכרת ויתר לחץ דם.
2. כסוכן שחרור מושהה
HPMC נמצא בשימוש נרחב כחומר לשחרור מושהה בהכנות לתרופות דרך הפה. מכיוון שהוא יכול ליצור ג'ל במים ושכבת הג'ל מתמוססת בהדרגה עם שחרור התרופה, היא יכולה לשלוט ביעילות על קצב השחרור של התרופה. יישום זה חשוב במיוחד בתרופות הדורשות שחרור תרופות לטווח ארוך, כגון אינסולין, תרופות נוגדות דיכאון וכו'.
בסביבת מערכת העיכול, שכבת הג'ל של HPMC יכולה לווסת את קצב השחרור של התרופה, למנוע שחרור מהיר של התרופה בפרק זמן קצר, ובכך להפחית את תופעות הלוואי ולהאריך את היעילות. תכונת שחרור מושהה זו מתאימה במיוחד לטיפול בתרופות הדורשות ריכוזי תרופות יציבים בדם, כגון אנטיביוטיקה, תרופות אנטי-אפילפטיות וכו'.
3. כקלסר
HPMC משמש לעתים קרובות כחומר קלסר בתהליך ייצור הטבליות. על ידי הוספת HPMC לחלקיקי תרופה או אבקות, ניתן לשפר את הנזילות וההידבקות שלה, ובכך לשפר את השפעת הדחיסה והחוזק של הטבליה. חוסר הרעילות והיציבות של HPMC הופכים אותו לחומר מקשר אידיאלי בטבליות, גרגירים וכמוסות.
4. כחומר מעבה ומייצב
בתכשירים נוזליים, HPMC נמצא בשימוש נרחב כחומר מעבה ומייצב בנוזלי פה שונים, טיפות עיניים וקרמים מקומיים. תכונת העיבוי שלו יכולה להגביר את הצמיגות של תרופות נוזליות, למנוע ריבוד תרופות או משקעים ולהבטיח חלוקה אחידה של מרכיבי התרופה. יחד עם זאת, תכונות הסיכה והלחות של HPMC מאפשרות לה להפחית ביעילות אי נוחות בעיניים בטיפות עיניים ולהגן על העיניים מפני גירוי חיצוני.
5. משמש בקפסולות
בתור תאית שמקורה בצמח, ל-HPMC יש תאימות ביולוגית טובה, מה שהופך אותו לחומר חשוב לייצור כמוסות צמחיות. בהשוואה לקפסולות ג'לטין מן החי המסורתיות, לכמוסות HPMC יש יציבות טובה יותר, במיוחד בסביבות טמפרטורה גבוהה ולחות גבוהה, והן לא קלות לעיוות או להמסה. בנוסף, כמוסות HPMC מתאימות לצמחונים ולמטופלים שאלרגיים לג'לטין, מה שמרחיב את היקף השימוש בתרופות קפסולות.
(3) יישומי תרופות אחרים של HPMC
בנוסף ליישומי התרופות הנפוצים לעיל, ניתן להשתמש ב-HPMC גם בכמה תחומי תרופות ספציפיים. לדוגמה, לאחר ניתוח עיניים, HPMC משמש בטיפות עיניים כחומר סיכה כדי להפחית את החיכוך על פני גלגל העין ולקדם התאוששות. בנוסף, HPMC יכול לשמש גם במשחות וג'לים כדי לקדם את ספיגת התרופות ולשפר את היעילות של תרופות מקומיות.
HPMC בדרגה פרמצבטית ממלא תפקיד חשוב בהכנות תרופתיות בשל תכונותיו הפיזיקליות והכימיות המצוינות. כחומר עזר פרמצבטי רב תכליתי, HPMC יכול לא רק לשפר את יציבות התרופות ולשלוט בשחרור התרופות, אלא גם לשפר את הניסיון של נטילת התרופה ולהגביר את היענות המטופלים. עם התקדמות מתמשכת של טכנולוגיה פרמצבטית, תחום היישום של HPMC יהיה נרחב יותר וישחק תפקיד קריטי יותר בפיתוח תרופות עתידי.
זמן פרסום: 19 בספטמבר 2024